与“伟哥”有关的故事

磷酸二酯酶(PDE)是一大酶家族,降解普遍存在的二级信使环状AMP和环状GMP。因此,它们是治疗包括心脏病、抑郁症、哮喘和炎症在内的很多疾病的治疗方法的药物作用目标。而且,最有名的是,它们是治疗男性性功能障碍的药物的作用目标。本期封面图片为人体cGMP特异性PDE 5与治疗阳萎的药物“伟哥”所形成的复合物的第一个X-光结构。该结构以及PDE 5与Cialis 和Levitra形成的复合物的结构,为我们描绘了一幅关于PDE抑制剂三种不同结合方式的清晰画面,并且还可能为我们指出设计更有效、选择性更强的PDE抑制剂的途径。




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